ALK / ROS1 inhibitors

Mechanism

ALK 융합(EML4-ALK 등) 폐암에서 ATP 경쟁적 저해. 세대가 올라갈수록 L1196M, G1202R 내성과 뇌전이가 설계 목표입니다.

Medicinal chemistry

아미노피리딘(크리조티닙) → 벤조카바졸(알렉티닙) → 매크로사이클(로를라티닙). 로를라티닙은 BBB 투과가 큽니다.

Structure families

• ALK / ROS1 TKI chemical series6 compounds

Key drugs · payloads

• Alectinib (Alecensa)Drug
• Crizotinib (Xalkori)Drug
• Lorlatinib (Lorbrena)Drug
• Brigatinib (Alunbrig)Drug

Comparisons · briefs

• ALK TKI 1·2·3세대 — 아미노피리딘에서 매크로사이클까지Comparison

BioMoa