PARP 저해제
PARP inhibitors
Mechanism
PARP1/2를 촉매 저해하고 DNA에 trapping하면, BRCA1/2 결손 종양에서 합성치사(synthetic lethality)가 일어납니다. 촉매 IC50보다 trapping 효율이 임상 프로파일을 더 잘 설명합니다.
Medicinal chemistry
니코틴아마이드 모사 벤즈이미다졸·프탈라지논 코어. 올라파립·니라파립·루카파립·탈라조파립은 trapping 강도와 BBB 투과가 다릅니다.