PROTAC / 분해제
PROTAC degraders
Mechanism
E3 리간드–링커–표적 리간드 삼원 복합체로 유비퀴틴화를 유도해 표적 단백질을 분해합니다. occupancy가 아니라 event-driven 약리입니다.
Medicinal chemistry
CRBN(탈리도마이드 글루타이미드) 또는 VHL 리간드, PEG/알킬 링커 길이, 표적 warhead. 분자량이 크고 경구 흡수가 설계 병목입니다.
PROTAC / 분해제
E3 리간드–링커–표적 리간드 삼원 복합체로 유비퀴틴화를 유도해 표적 단백질을 분해합니다. occupancy가 아니라 event-driven 약리입니다.
CRBN(탈리도마이드 글루타이미드) 또는 VHL 리간드, PEG/알킬 링커 길이, 표적 warhead. 분자량이 크고 경구 흡수가 설계 병목입니다.