Comparison · 9/1/2026
BTK 1·2세대와 가역 저해제 — Cys481이 끊기면 무엇을 쓰는가
이브루티닙·아칼라브루티닙·자누브루티닙의 공유결합과 피르토브루티닙 가역 저해제를 C481S 내성 기준으로 비교합니다.
공유결합이 1·2세대를 만든다
이브루티닙은 BTK Cys481에 아크릴아마이드가 붙는 1세대입니다. 아칼라브루티닙·자누브루티닙은 같은 시스테인을 노리되 키나제 선택성을 높인 2세대입니다. C481S가 오면 마이클 부가가 성립하지 않습니다. 심방세동·출혈 차이는 off-target 프로파일에서 나옵니다.
피르토브루티닙은 다른 층
가역 비공유 저해제는 occupancy를 농도·투약으로 유지합니다. 공유결합 자리가 사라진 뒤의 다음 케모타입입니다. 같은 BTK라도 ‘아크릴아마이드를 더 붙인 약’이 아닙니다. 구조모아 /class/btk에서 네 약을 열고 모노그래프의 warhead 문장만 비교하십시오.
맵
피라졸로피리미딘 vs 이미다조피라진 vs 가역 힌지 바인더를 한 패밀리에 둡니다. 임상 라인은 BioMoa B세포 종양 프로그램과 짝짓습니다.