BRAF / MEK inhibitors

Mechanism

BRAF V600E는 단량체로 RAF를 활성화합니다. 저해제 단독은 paradoxical activation이 있어 MEK 병용이 표준입니다.

Medicinal chemistry

베무라페닙·다브라페닙은 V600 선택적 type I. 트라메티닙·코비메티닙은 알로스테릭 MEK 저해제입니다.

Structure families

• BRAF / MEK inhibitor chemical series7 compounds

Key drugs · payloads

• Dabrafenib (Tafinlar)Drug
• Trametinib (Mekinist)Drug
• Vemurafenib (Zelboraf)Drug
• Cobimetinib (Cotellic)Drug
• Encorafenib (Braftovi)Drug

BioMoa